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1、紫杉醇与紫杉醇脂质体紫杉醇是近年来广泛应用的抗肿瘤新药,其作用机制是与细胞微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合,使之稳定,以对抗解聚,阻断有丝分裂,从而抑制肿瘤生长,诱导肿瘤细胞凋亡。
(资料图)
2、由于紫杉醇难溶于水,必须在注射剂中加入表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油以增加紫杉醇的水溶性。
3、但该溶剂会引起多种毒副反应,如变态反应、中毒性肾损伤、神经毒性、心脏血管毒性等。
4、即使在紫杉醇注射给药前预先注射皮质醇类(如西塞米松)、苯海拉明和H受体拮抗剂(如西咪替丁、雷尼替丁等),仍不能有效彻底防止所有患者的毒副反应,仍会导致部分患者注射紫杉醇后发生变态反应。
5、常引起中等程度以上的变态反应,多数为Ⅰ型变态反应,包括支气管痉挛引起的呼吸困难、荨麻疹和低血压以及面部潮红和皮疹。
6、变态反应多发生于给药后24h~1周,以皮疹、面部潮红及四肢疼痛为主,发生率18.2%。
7、临床仍然有很多病人会出现危及生命的超过敏反应的症状,另外高血压、糖尿病、溃疡病和过敏性体质患者也因无法应用普通紫杉醇药物,只能眼看着最佳治疗时机的丧失。
8、紫杉醇脂质体是将难溶于水的紫杉醇包封在新型药物载体—脂质体磷脂双分子层中,解决了紫杉醇的溶解性问题;与普通紫杉醇药物相比,紫杉醇脂质体在许多方面具有很大的优势。
9、1 解除了由溶媒引发的超过敏风险紫杉醇脂质体从根本上革除了普通紫杉醇注射液必需使用的聚氧乙基代蓖麻油与无水乙醇混合溶媒,革除了超过敏反应发生的风险。
10、并可不作预处理,这为临床用药提供了方便,使患者免除了大剂量使用激素产生的不良影响。
11、2 紫杉醇脂质体的毒副反应较紫杉醇注射液明显减轻由于脂质体药物独特的药代动力学特性,在体内半衰期延长、血药浓度波动小等因素,与紫杉醇注射液相比,紫杉醇脂质体对血液系统、血压和肝功能的影响更小,药物毒副反应更低。
本文到此讲解完毕了,希望对大家有帮助。
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